藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分佈、代謝和排泄規律的一門學科。在創新藥物研製過程中，藥物代謝動力學研究與藥效學研究、毒理學研究處於同等重要的地位，已成為藥物臨床前研究和臨床研究的重要組成部分。

本書重點圍繞藥物代謝動力學理論及其在新藥研究中的作用，與同類書相比，創新之處在於重點介紹現代藥物代謝動力學理論及經典藥物代謝動力學在新藥及其新製劑研究中的應用以及目前迅速發展的藥物代謝動力學體外研究模型等新內容。全書共十三章，分別為概述、藥物體內轉運、藥物的代謝研究、經典的房室模型理論、非線性藥物動力學、非房室模型的統計矩方法、藥物製劑生物利用度及生物等效性評價、臨床藥物動力學、藥代動力學與藥效動力學結合模型、生理藥物代謝動力學模型及其實踐、手性藥物的藥物代謝動力學、新藥臨床前藥物代謝動力學研究和藥動學資料的曲線擬合以及常用軟體。書中結合理論列舉了一定的實例。本書可作為高年級本科生、研究生教材使用，也可作為從事藥物代謝動力學研究及相關科研人員的參考書。